Nome del prodotto: Neratinib
Sinonimi: (2e)-n-[4-[[3-cloro-4-[(piridin-2-il)metossi]fenil]ammino]-3-ciano-7-etossichinolin-6-4 272-4-4-6-4-6-4-6-4-6-4-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-272 272
CAS: 698387-09-6
MF:
C30H29ClN6O3
MW: 557.04
EINECS: 811-237-1
Punto di fusione:
185-187°C.
Punto di ebollizione:
757.0±60.0 °C.
Densità:
1.33
Temperatura di conservazione: Frigorifero
Aspetto: Polvere da giallo pallido a giallo
Descrizione:
Il recettore tirosina chinasi HER2 (ErbB2) è un componente chiave dei complessi recettoriali del fattore di crescita epidermico che sono noti per avere ruoli centrali nella proliferazione cellulare e nel cancro. Neratinib è un inibitore irreversibile della chinasi HER2 attivo per via orale (IC50 = 59 Nm). Inibisce inoltre in modo potente diversi mutanti di HER2 e mostra una selettività 10 volte o maggiore su un'ampia varietà di altre chinasi. Come inibitore irreversibile, neratinib può aggirare la resistenza acquisita sviluppata contro gli inibitori reversibili, incluso gefiti nib . Neratinib è stato valutato in studi clinici contro tumori caratterizzati da iperespressione HER2 o mutazioni attivanti HER2.
Usi:
Un doppio inibitore orale irreversibile dell'EGFR/HER2 per il cancro della mammella e del polmone non a piccole cellule. Agente antitumorale
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Fiona Wei